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博路定恩替卡韋片的孕婦用藥是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 15:17:56
    導(dǎo)讀:博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,博路定恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽。

博路定恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韋片的孕婦用藥是怎樣呢?

博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,博路定恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。博路定恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。

博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定恩替卡韋片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,博路定恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。

博路定恩替卡韋片的孕婦用藥:恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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