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恩替卡韋片(博路定)的藥物相互作用有什么呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/31 14:14:03
    導讀:恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時。

恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片(博路定)的藥物相互作用有什么呢?

恩替卡韋片(博路定)在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片(博路定)同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

恩替卡韋片(博路定)對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實驗表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片(博路定)不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片(博路定)的藥物相互作用:體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。研究恩替卡韋與拉米夫定,阿德福韋和替諾福韋的相互作用時,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學均沒有改變。由于恩替卡韋主要通過腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時,服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?;颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。

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(實習編緝:李華藝)

 

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