阿立哌唑口腔崩解片的主要成份為阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片服用過量會(huì)怎樣呢?
阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。阿立哌唑口腔崩解片在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計(jì),分別相當(dāng)于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計(jì),相當(dāng)于人在MRHD時(shí)暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動(dòng)物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。
阿立哌唑口腔崩解片對(duì)白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評(píng)中未見視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片尚未進(jìn)行作用機(jī)制的進(jìn)一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不清楚。阿立哌唑口腔崩解片是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受體的拮抗劑。阿立哌唑口腔崩解片與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑口腔崩解片的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。
阿立哌唑口腔崩解片的藥物過量:目前沒有治療阿立哌唑過量的特異解毒藥。一旦發(fā)生過量,應(yīng)檢查心電圖;如果出現(xiàn)QTC間期延長,應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密心臟監(jiān)測。同時(shí),應(yīng)采用支持療法,保持氣管通暢和吸氧,并給與對(duì)癥處理。治療期間,應(yīng)進(jìn)行密切的醫(yī)學(xué)監(jiān)督和監(jiān)測直到患者康復(fù)?;钚蕴浚寒?dāng)過量服用阿哌利唑后,早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。單劑量口服15mg阿哌利唑后1小時(shí),服用50g活性炭可使阿哌利唑的平均AUC和Cmax降低50%。血液透析:盡管沒有血液透析處理阿哌利唑過量的任何信息,但因阿哌利唑的血漿蛋白結(jié)合率高,所以血液透析可能對(duì)過量處理沒有明顯效果。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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