尼麥角林膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。尼麥角林膠囊的主要成分為尼麥角林。那么,尼麥角林膠囊與大環(huán)內酯類合用是怎樣呢?
尼麥角林膠囊在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。尼麥角林膠囊的絕對生物利用度小于5%。尼麥角林膠囊的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林膠囊大部分(>90%)與血漿蛋白結合,尼麥角林膠囊對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。
尼麥角林膠囊在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。尼麥角林膠囊在腦中的放射活性低于血中。尼麥角林膠囊給[3h]和[14C]后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。尼麥角林膠囊在糞便中的放射活性只占總量的10%-20%。
尼麥角林膠囊與大環(huán)內酯類合用,大環(huán)內酯類可能增強尼麥角林的毒性作用??赡馨l(fā)生外周血管收縮,引起四肢缺血和發(fā)紺。
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(實習編緝:邵澤妹)
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