艾瑞昔布片為非甾體抗炎藥，艾瑞昔布片是薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。那么，艾瑞昔布片與細(xì)胞色素氧化酶合用是有怎樣呢？

艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)是人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明本品符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)可知:

1.對(duì)艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cｍａｘ)進(jìn)行相關(guān)性考察，單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線性動(dòng)力學(xué)。

2.空腹?fàn)顟B(tài)下，口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達(dá)到Cmax，Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹?fàn)顟B(tài)下，原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%，經(jīng)酶水解后，尿中代謝物的總排泄率為５０％。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥，但Ｔｍａｘ和t1/2無明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次，連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Tｍａｘ、Cｍａｘ、ｔ1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在體內(nèi)沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0－ｔ和AUC0－∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cｍａｘ明顯高于單次給藥。

5.未在特殊人群，包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。

艾瑞昔布片兒童用藥是尚未在兒童和青少年中對(duì)本品的有效性和安全性進(jìn)行足夠的和良好對(duì)照的研究。且無可靠參考文獻(xiàn),故兒童和青少年應(yīng)禁用本品。

艾瑞昔布片與細(xì)胞色素氧化酶合用是對(duì)細(xì)胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。體外酶抑制試驗(yàn)中艾瑞昔布濃度為50μM時(shí)，對(duì)主要經(jīng)細(xì)胞色素環(huán)氧酶CYP2C9代謝的藥物格列吡嗪和華法林的羥化代謝抑制作用很弱(IC50]50μM)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）