替吉奧膠囊每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。那么，替吉奧膠囊如何避免發(fā)生骨髓抑制呢？

替吉奧膠囊口服25-200mg/人后，替吉奧膠囊中的替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧膠囊一日2次，連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測(cè)定血藥濃度，結(jié)果顯示血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)。替吉奧膠囊連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對(duì)DPD的可逆性抑制作用增強(qiáng)。

替吉奧膠囊的體外試驗(yàn)顯示，處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧膠囊給藥后72小時(shí)內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。

替吉奧膠囊的體外試驗(yàn)顯示，替吉奧膠囊參與由替加氟轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細(xì)胞色素P450中的CYP2A6。替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。

替吉奧膠囊為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴(yán)重的副作用，于各周期開(kāi)始前及給藥期間每2周至少進(jìn)行1次臨床檢查（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等），密切觀察患者狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)采取延長(zhǎng)停藥時(shí)間、減量、中止給藥等適當(dāng)措施。特別是在第1周期及增加劑量時(shí)應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）