鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用是有怎樣呢？

來源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/3/24 20:58:30

導(dǎo)讀：

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要成份為鹽酸文拉法辛。與CYP3A4抑制劑合用是合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛可能會(huì)升高文拉法辛和ODV水平(見[藥物相互作用]-酮康唑)。因此，當(dāng)合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥，增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng)）有關(guān)。文拉法辛和ODV對(duì)單胺氧化酶（MAO）的活性無抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用是口服文拉法辛150mg/天達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮(單次口服1mg)代謝為活性代謝產(chǎn)物9-羥利培酮，導(dǎo)致利培酮的AUC增加約32%。但是合用文拉法辛對(duì)總體活性部分(利培酮和9-羥利培酮)的藥物動(dòng)力學(xué)特征無明顯影響。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）

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