思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。那么,思瑞康會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)改變嗎?
思瑞康的代謝較完全,思瑞康服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。思瑞康大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。思瑞康的臨床試驗(yàn)證實(shí),思瑞康每日兩次給藥時(shí)是有效的。思瑞康對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。思瑞康的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
思瑞康對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。思瑞康還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學(xué)測(cè)試,思瑞康可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。思瑞康口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無明顯影響。思瑞康的血漿蛋白結(jié)合率為83%。思瑞康的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
思瑞康與其它抗精神病藥物一樣,服用思瑞康會(huì)伴有白細(xì)胞計(jì)數(shù)改變,在臨床對(duì)照試驗(yàn)中所報(bào)告的發(fā)生率為1.6%。偶爾有嗜酸性粒細(xì)胞增加的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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