琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。主要成份為琥珀酸美托洛爾?；瘜W(xué)名：1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片與I類(lèi)抗心律失常藥物同用如何呢？
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與I類(lèi)抗心律失常藥物同用：I類(lèi)抗心律失常藥物與β受體阻滯劑有相加的負(fù)性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴(yán)重的血流動(dòng)力學(xué)副作用。病態(tài)竇房結(jié)綜合征和病理性房室傳導(dǎo)阻滯的患者，也應(yīng)避免同時(shí)使用美托洛爾和I類(lèi)抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。
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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）
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