鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定。那么，鹽酸替扎尼定片的藥物成癮性是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，鹽酸替扎尼定片對(duì)腎功能不良明顯影響的排泄；鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上，鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。

鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對(duì)食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛，鹽酸替扎尼定片對(duì)健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對(duì)肝臟的首過消除作用較大，鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片的藥物成癮與依賴性：還沒進(jìn)行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時(shí)，在超過人最大推薦用量（mg/m2）的35倍時(shí)，突然停藥，可生產(chǎn)短暫的戒斷癥狀，此短暫的戒斷癥狀（活動(dòng)增加，軀體震顫，對(duì)人敵對(duì)情緒）不能被納洛酮逆轉(zhuǎn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）