厄貝沙坦片使用150mg每天一次不能有效控制血壓的患者,可將本品劑量增至300mg,或者增加其它抗高血壓藥物。與地高辛合用是當(dāng)和厄貝沙坦150mg合用時,地高辛的藥代動力學(xué)沒有改變。那么,厄貝沙坦片初始劑量是有怎樣呢?
厄貝沙坦片是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。在使用與臨床相關(guān)劑量時沒有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù),血紅蛋白,血容比積)的減少。
厄貝沙坦片治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
厄貝沙坦片通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg,飲食對服藥無影響。一般情況下,厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人,特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過75歲的病人,初始劑量可考慮用75mg。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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