螺內(nèi)酯片的有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，屬于保鉀利尿藥，是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。那么，螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？
螺內(nèi)酯片安全性比較好，停藥后不良反應(yīng)尚未明確。停藥后需要保持良好的飲食習(xí)慣，休息得當(dāng)。值得注意的是，螺內(nèi)酯片只適用于身體偏虛弱之人，正常人不宜長(zhǎng)期服用。
螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是：
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和P3－的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片的藥代動(dòng)力學(xué)：本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片應(yīng)用可阻斷醛固酮的作用，可顯著降低由于心力衰竭的總病死率和住院時(shí)間。在心力衰竭治療中的作用機(jī)制除了最初的利尿作用外，還具有降低心肌膠原蛋白合成，抑制心肌纖維化。
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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）
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