苯妥英鈉片主要成份是苯妥英鈉。膠原酶合成抑制劑。成人常用量開始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周內,增加到患者能夠耐受的用量,血藥濃度至少達8μ;g/ml。一般每日100~300mg。那么,苯妥英鈉片與皮質激素合用是有怎樣呢?
苯妥英鈉片口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差??诜锢枚燃s為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時,甚至更長。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產(chǎn)生毒性反應,出現(xiàn)眼球震顫;超過30mg/L時,出現(xiàn)共濟失調;超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
苯妥英鈉片功能主治是適用于治療全身強直陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癎持續(xù)狀態(tài)。
苯妥英鈉片為肝酶誘導劑,與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應。
苯妥英鈉片有效期是30個月。
苯妥英鈉片禁忌是對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯,竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。
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(實習編緝:陳志方)
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