利格列汀片為淺紅色圓形雙凸,斜邊薄膜衣片。利格列汀片的主要成份為利格列汀。那么,利格列汀片的不良反應(yīng)有什么呢?
利格列汀片AUC的受試者自身變異系數(shù)和受試者間變異系數(shù)都較?。ǚ謩e為12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg劑量范圍內(nèi),利格列汀片的血漿AUC以低于劑量比例的方式增加。利格列汀片在健康受試者中的藥代動(dòng)力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。利格列汀片的絕對(duì)生物利用度約為30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;這一效應(yīng)并無(wú)臨床相關(guān)性。利格列汀片可以在進(jìn)食或空腹條件下服用。
利格列汀片的血漿濃度以至少二相的方式消除,利格列汀片的終末半衰期較長(zhǎng)(>100小時(shí)),這與利格列汀與DPP-4進(jìn)行可飽和的結(jié)合有關(guān)。利格列汀片的半衰期較長(zhǎng)并不會(huì)引起藥物的蓄積。利格列汀片經(jīng)過(guò)5mg劑量多次口服可以確定,利格列汀片的蓄積的有效半衰期約為12個(gè)小時(shí)。利格列汀片每日給藥1次以后,利格列汀片5mg在第3次給藥以后達(dá)到了穩(wěn)態(tài)血藥濃度,利格列汀片在穩(wěn)態(tài)時(shí)達(dá)到的Cmax和AUC與第一次給藥相比,增加了1.3倍。
利格列汀片的不良反應(yīng):1.用TRADJENTA治療患者報(bào)道≥5%并常比用安慰劑治療患者更多的不良反應(yīng)包括鼻咽炎。2.用TRADJENTA和磺酰脲類(lèi)聯(lián)用治療患者與安慰劑和磺酰脲聯(lián)用治療患者比較低血糖癥報(bào)道更為常見(jiàn)。3.隨機(jī)化至利拉利汀患者更常報(bào)道胰腺炎(1每538人年相比對(duì)比藥零每433人年)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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