西比靈為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至微黃色粉末。主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名稱(chēng):(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。那么,長(zhǎng)期服用西比靈如何呢?
西比靈的非臨床中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如;鎮(zhèn)靜、唾液分泌和共濟(jì)失調(diào))僅當(dāng)暴露量遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)人體的最大暴露量時(shí)才觀察到,西比靈與臨床使用的相關(guān)性很小。西比靈在麻醉豚鼠的體內(nèi)模型中,西比靈在靜脈注射給予總劑量為9.87mg/kg(按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的50倍)的氟桂利嗪,結(jié)果顯示對(duì)QTc間期和心電圖均無(wú)影響。
西比靈為選擇性鈣拮抗劑,西比靈可阻滯過(guò)量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),西比靈能防止細(xì)胞內(nèi)鈣負(fù)荷過(guò)量,也可防止缺血缺氧時(shí)大量鈣進(jìn)入神經(jīng)元,西比靈可以改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝,西比靈具有抑制腦血管痙攣、血小板凝聚及血液粘滯度增高等,西比靈還有細(xì)胞膜穩(wěn)定作用。
西比靈用于典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療。西比靈用于由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療。西比靈脂溶性高,西比靈易透過(guò)血腦屏障。西比靈對(duì)心臟收縮和傳導(dǎo)無(wú)影響。
長(zhǎng)期服用西比靈者可以出現(xiàn)抑郁癥,以女性病人較常見(jiàn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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