洛索洛芬鈉貼劑的藥理毒理是怎樣？

來源：健客發(fā)布時間：2017/3/15 21:31:49

導(dǎo)讀：

洛索洛芬鈉貼劑，吸收后迅速從尿中排泄，大部分為洛索洛芬或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合體，在用藥后8小時內(nèi)排泄用藥量的50％。那么，洛索洛芬鈉貼劑的藥理毒理是怎樣？

洛索洛芬鈉貼劑的藥理毒理是：

洛索洛芬鈉貼劑為非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素合成，其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。

藥理作用：據(jù)國外文獻報道：

1.鎮(zhèn)痛作用

(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強10～20倍。

(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強3～5倍。

(3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強4～6倍。

(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。

2.抗炎癥作用

洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。

3.解熱作用

洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

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