沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP)，促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。詳見內(nèi)包裝說明書。沙格列汀片(安立澤)有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

沙格列汀片(安立澤)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL，對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。詳見內(nèi)包裝說明書。

沙格列汀片(安立澤)口服，推薦劑量5mg，每日1次，服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。

沙格列汀片(安立澤)用于2型糖尿病。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制：由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）