鹽酸貝尼地平片為黃色薄膜包衣片,除去包衣后顯黃色。鹽酸貝尼地平片用于治療高血壓和心絞痛。那么,鹽酸貝尼地平片的抗心絞痛作用是怎樣呢?
鹽酸貝尼地平片對大鼠經(jīng)口給1mg/kg時,鹽酸貝尼地平片除了消化道內(nèi)容物以外,鹽酸貝尼地平片順次分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中,而腦、脊髓、睪丸中的分布較少。鹽酸貝尼地平片通過人血漿和尿中代謝物的檢測以及對動物的代謝研究認(rèn)為,鹽酸貝尼地平片對人的代謝反應(yīng)主要為脫去3位側(cè)鏈的芐基(N-脫烷化),3位的1-芐基-3-哌啶酯及5位的甲酯的水解,二氫吡啶環(huán)的氧化,2位甲基的氧化。
鹽酸貝尼地平片顯示持續(xù)藥理作用,鹽酸貝尼地平片與血藥濃度無相關(guān)性。鹽酸貝尼地平片對5名西歐健康成年男子單次口服下8mg時,鹽酸貝尼地平片的累積放射能排泄率,鹽酸貝尼地平片在給藥后48小時內(nèi)尿中排泄量約為總給藥量的35%,鹽酸貝尼地平片在糞中排泄約為36%,鹽酸貝尼地平片給藥后120小時內(nèi)尿中排泄為36%,糞中排泄約為59%。
鹽酸貝尼地平片的抗心絞痛作用:本品顯著改善大鼠實(shí)驗(yàn)性心絞痛和犬冠狀動脈缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心電圖變化。勞累性心絞痛患者口服本品可顯著改善運(yùn)動負(fù)荷引起的缺血性變化(心電圖ST降低)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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