美沙拉秦腸溶片口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸,乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解,從糞便中排出;另一部分由腸黏膜吸收,約40%與血漿蛋白結合,在體內(nèi)代謝生成乙?;?,此乙酰化物的80%與血漿蛋白結合,從尿中排出,半衰期為5~10小時,很少透過胎盤和進入乳汁。需要生育的婦女可以服用美沙拉秦腸溶片(莎爾福)嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:只有在嚴格的指征下,妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女,在開始妊娠前,除非沒有其他藥物可用,應盡可能少的使用本品;如果個體情況允許,妊娠的最后2~4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗不足,如確需服用,須停止哺乳。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)用于潰瘍性結腸炎及克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)的主要成份是美沙拉嗪?;瘜W名:5-氨基水楊酸。分子式:C7H7NO3。分子量:153.14。
美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化,來改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。人鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動物研究表明,美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
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(實習編輯:孫媛媛)
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