瑞舒伐他汀鈣片(托妥)會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費(fèi)者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,瑞舒伐他汀鈣片(托妥)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
瑞舒伐他汀鈣片(托妥)的藥代動(dòng)力學(xué)有:
吸收:本品口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。絕對生物利用度為20%。
分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。
對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
有了上文對藥物的準(zhǔn)確和詳細(xì)的介紹,相信廣大讀者對藥物的功效等知識有了進(jìn)一步的了解。健客藥店致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品,請大家放心購買!如您有需要可到健客藥店購買,或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。
(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
上一篇:瑞舒伐他汀鈣片(托妥)的藥理... 下一篇:瑞舒伐他汀鈣片(托妥)有哪些...