安普洛洛索洛芬鈉片適用于類風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、腰痛癥、肩關節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。那么,安普洛洛索洛芬鈉片的禁忌是怎樣呢?
安普洛洛索洛芬鈉片原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,安普洛洛索洛芬鈉片的活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,安普洛洛索洛芬鈉片主要經(jīng)尿迅速排泄,安普洛洛索洛芬鈉片口服后8小時內(nèi)約排出50%。安普洛洛索洛芬鈉片連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。安普洛洛索洛芬鈉片原形物的半衰期為1.2h,安普洛洛索洛芬鈉片的活性代謝物的半衰期為1.3h。
安普洛洛索洛芬鈉片口服后,安普洛洛索洛芬鈉片在胃腸道很快被吸收,安普洛洛索洛芬鈉片以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,安普洛洛索洛芬鈉片以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。安普洛洛索洛芬鈉片在健康成人口服60mg后達峰值時間原形藥為30分鐘,安普洛洛索洛芬鈉片的活性代謝物為50分鐘左右。安普洛洛索洛芬鈉片的禁忌是:
1.有活動性消化潰瘍/出血,或者既往曾發(fā)潰瘍/出血的患者(因抑制前列腺素的生物合成,減少胃血流量,會使消化性潰瘍惡化)。
2.嚴重血液學異常的患者(有可能引起血小板功能障礙,并使其惡化)。
3.嚴重肝功能損害者(有肝損害的不良反應報告,并有可能使其惡化)。嚴重腎功能損害患者(會出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合征等不良反應)。
4.嚴重心功能不全患者(因抑制腎前列腺素生物合成,引起浮腫,循環(huán)體液量增加,增加心臟工作量,有可能使癥狀惡化)。
5.對本品成分有過敏反應既往史患者。
6.阿斯匹林哮喘(非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑等誘發(fā)的哮喘發(fā)作)或有其既往史患者[會誘發(fā)阿斯匹林哮喘發(fā)作]。
7.妊娠晚期婦女。
8.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
9.有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
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(實習編緝:陳志東)
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