鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮?;瘜W(xué)名稱:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮膠囊的功能主治有哪些呢?
鹽酸吡格列酮膠囊屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,鹽酸吡格列酮膠囊為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,鹽酸吡格列酮膠囊通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。鹽酸吡格列酮膠囊主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,鹽酸吡格列酮膠囊可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
鹽酸吡格列酮膠囊的Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。鹽酸吡格列酮膠囊能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳排泄,故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。鹽酸吡格列酮膠囊在交配前及整個(gè)妊娠期,每日經(jīng)口給予本品劑量達(dá)40mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍),鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。
鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮膠囊與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要,在藥物維持治療時(shí)也是如此。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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