卡培他濱片的主要成份為卡培他濱??ㄅ嗨麨I片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,哺乳期婦女使用卡培他濱片如何呢?
卡培他濱片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%??ㄅ嗨麨I片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時??ㄅ嗨麨I片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%??ㄅ嗨麨I片約3%的藥物以原形從尿中排泄??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%,與濃度無關??ㄅ嗨麨I片主要與人白蛋白結合(大約35%)。
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU??ㄅ嗨麨I片中的二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)??ㄅ嗨麨I片中的二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄??ㄅ嗨麨I片大約在口服后1.5小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時)5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。
卡培他濱片的哺乳期婦女用藥:藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定。哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見乳汁中含大量卡培他濱代謝產(chǎn)物。由于卡培他濱可能致飲母乳幼兒出現(xiàn)嚴重不良反應,建議哺乳期婦女接受卡培他濱治療時停止授乳。
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(實習編緝:陳志東)
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