替米沙坦氫氯噻嗪片會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費者的需求,與時并進。那么,替米沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理如何呢?下面讓小編為你介紹吧。
替米沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理是:
替米沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素Ⅱ受體亞型I(AT1)拮抗劑。替米沙坦通過與AT1受體亞型(血營緊張素II的已知作用是通過與該AT1受體的結合而發(fā)揮。)的特異性結合位點進行高親和力結合而取代血管緊張素Ⅱ。替米沙坦在AT1受體部位未顯示出部分激活活性。替米沙坦選擇性地與AT1受體結合,且這一結合作用是長效的。替米沙坦與包括AT2以及其他特征較少的AT受體在內(nèi)的任何其他受體均無親和力。這些受體的功能尚不明確,由血管緊張素II過度刺激引起的效應也不得而知。使用替米沙坦治療時血管緊張素Ⅱ濃度升高,血漿醛固酮水平降低。替米沙坦既不會抑制人體血漿腎素水平,亦不會阻斷離子信道。替米沙坦對血管緊張素轉換酶(激肽酶1I)無抑制作用,該酶可降低緩激肽水平。因此,預期替米沙坦不會增強緩激肽所介導的不良反應。
替米沙坦可降低高血壓患者的收縮壓及舒張壓而不影響脈率。替米沙坦的抗高血壓效應與其他種類抗高血壓藥物中的代表藥物是相似的(這一點在就替米沙坦與氨氯地平、阿替洛爾、依那普利、氫氧噻嗪以及賴諾普利的降壓作用進行比較的臨床試驗中已得到證實)。突然停止替米沙坦治療時,血壓在數(shù)天內(nèi)運漸恢復至治療前水平,未發(fā)現(xiàn)任何反跳性高血壓的證據(jù)。在直接就抗高血壓藥物替米沙坦以及血管緊張素轉換酶抑制劑進行比較的臨床試驗中發(fā)現(xiàn),接受替米沙坦治療患者的干咳發(fā)生率顯著低于接受血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者。
氫氯噻嗪是一種噻嗪類利尿劑。噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用機理目前尚不完全明確。它可以影響腎小管對電解質的再吸收,并以近似相等的數(shù)量直接增加鈉和氯的排泄。氫氯噻嗪的利尿作用可以降低血容量、提高血腎素活性、增加醛固酮分泌,其結果是增加尿液中鉀和1碳酸氫鹽的流失,降低血鉀濃度。根據(jù)推測在與替米沙坦合用時,可以通過阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)而逆轉與此類利尿劑相關的鉀流失。氫氯噻嗪的利尿作用在服藥2小時后出現(xiàn),利尿作用高峰則出現(xiàn)于服藥后4小時,作用持續(xù)約6-12小時。
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(實習編輯:盧錦銳)
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