口服給藥后,達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。本品口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達(dá)比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。發(fā)生急性腎功能衰竭的患者可以服用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)嗎?
達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)用水送服,餐食或餐后服用均可。請(qǐng)勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應(yīng)維持終生治療。
達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)的注意事項(xiàng)如下:
1.房顫相關(guān)性卒中和SEE預(yù)防的臨床試驗(yàn)中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。對(duì)這一患者亞組無(wú)治療經(jīng)驗(yàn),所以不推薦該人群使用本品。
2.與其他所有抗凝藥物一樣,出血風(fēng)險(xiǎn)增高時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎使用達(dá)比加群酯。在接受達(dá)比加群酯治療的過(guò)程中,任何部位都可能發(fā)生出血。如果出現(xiàn)難以解釋的血紅蛋白和/或紅細(xì)胞壓積或血壓的下降,應(yīng)注意尋找出血部位。
3.發(fā)生急性腎功能衰竭的患者應(yīng)停用本品。
4.如發(fā)生嚴(yán)重出血,應(yīng)停止治療,并調(diào)查出血來(lái)源??赡軐?dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)增加的藥物不應(yīng)與本品聯(lián)合給予,或應(yīng)謹(jǐn)慎給予。
5.本品硬膠囊包含著色劑日落黃(E110),可能引起過(guò)敏反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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