奧卡西平片(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。奧卡西平片(曲萊)與其它抗癲癇藥有什么相互作用?
奧卡西平片(曲萊)的主要成份是奧卡西平。
奧卡西平片(曲萊)化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.3。
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。
盡管目前對多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清,但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn),奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電,這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。
奧卡西平片(曲萊)藥物相互作用如下:
1.酶抑制:奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見或輕微。
2.酶誘導(dǎo):對人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導(dǎo)作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導(dǎo)能力現(xiàn)還不十分清楚。
3.與其它抗癲癇藥的相互作用:沒有觀察到本品的自身誘導(dǎo)作用。
4.激素類避孕藥:參見[注意事項]
5.鈣離子拮抗劑:反復(fù)與奧卡西平片(曲萊)一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。
6.與其它藥物的相互作用:臨床試驗中有同時用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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