吸收?奧卡西平在服用后,迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。5歲以下的兒童如何服用奧卡西平片(曲萊)?
奧卡西平片(曲萊)的主要成份是奧卡西平。
奧卡西平片(曲萊)化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.3。
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。
奧卡西平片(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
奧卡西平片(曲萊)適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥,1天內(nèi)分為2次給藥。本品可以空腹或與食物一起服用。對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下。
1、成人:
①單藥治療:用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。未使用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
②聯(lián)合治療:用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進行過系統(tǒng)研究。
老年人建議對有腎功能損害的老年人,調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發(fā)生低鈉血癥的病人,參見[注意事項]。
肝功能損害的病人:對于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調(diào)整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗。
腎功能損害的病人:有腎功能損害的病人(肌酐清除率<30mL/分),本品起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時間間隔不得少于1周,直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時,必須進行仔細的監(jiān)測。
2、兒童:
①5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為8-10mg/kg/日,分為2次給藥。聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔1個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。
②5歲以下的兒童目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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