艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制（SSRI），而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。詳見內(nèi)包裝說明書。草酸艾司西酞普蘭片(來士普)有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

草酸艾司西酞普蘭片(來士普)治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

草酸艾司西酞普蘭片(來士普)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

吸收 口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80%。

分布 口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。

代謝 草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除 多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。 草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。

老年患者（＞65歲） 與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。

肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正?；颊叩?倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。詳見內(nèi)包裝說明書。

腎功能降低者 在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會(huì)升高。

多態(tài)性 已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）