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馬來酸氟吡汀膠囊對疼痛遷延化的影響有哪些呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/15 15:20:18
    導(dǎo)讀:馬來酸氟吡汀膠囊的藥物潛在的相互作用很小。大部分進入體內(nèi)的藥物(69%)是通過腎臟的途徑排泄出體外的。

馬來酸氟吡汀膠囊為紅褐色硬膠囊,內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。馬來酸氟吡汀膠囊的主要成分為馬來酸氟吡汀。那么,馬來酸氟吡汀膠囊對疼痛遷延化的影響有哪些呢?

馬來酸氟吡汀膠囊目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。馬來酸氟吡汀膠囊的藥物潛在的相互作用很小。大部分進入體內(nèi)的藥物(69%)是通過腎臟的途徑排泄出體外的。馬來酸氟吡汀膠囊主要包括以下幾種成分:27%是沒有變化的原形物質(zhì),28%是代謝物M1(乙?;x產(chǎn)物),12%是代謝物M2(p-氟馬來酸),剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物。有很少一部分的藥物通過膽汁和糞便排泄。馬來酸氟吡汀膠囊的血漿半衰期約7小時(對于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來說約10小時),這一點對該止痛藥來說是有利的。

馬來酸氟吡汀膠囊口服和直腸給藥后,分別有90%和70%的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。馬來酸氟吡汀膠囊約75%通過肝臟代謝。馬來酸氟吡汀膠囊的代謝物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通過水解尿烷結(jié)構(gòu)(第一階段反應(yīng))和胺的乙?;ǖ诙A段反應(yīng))形成的。馬來酸氟吡汀膠囊的代謝物的止痛效果相當(dāng)于馬來酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。馬來酸氟吡汀膠囊另一種代謝物是通過對p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應(yīng)),隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結(jié)合(第二階段反應(yīng)),形成第二種代謝物(M2),它是沒有生物學(xué)活性的。

馬來酸氟吡汀膠囊對疼痛遷延化(Chronificationprocess)的影響:疼痛遷延化實際上是因神經(jīng)元的重塑所致的神經(jīng)傳導(dǎo)疾?。毎麅?nèi)病變誘導(dǎo)神經(jīng)元功能的重塑.通過所謂的-發(fā)條(Wind-up)-機制加強了對隨后沖動的反應(yīng).NMDA受體對于激發(fā)這種變化具有特殊意義(基因表達).馬來酸氟吡汀對NMDA受體的間接阻斷是一種抑制作用,抵消了遷延性疼痛。如果疼痛已遷延.那么細胞膜電位的穩(wěn)定會逐漸消除疼痛記憶并減少疼痛的敏感性。

健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,以上是健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢的,歡迎致電健客服務(wù)電話:400-086-5111。

(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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