替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。孕婦可以服用替比夫定片(素比伏)嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:替比夫定可以億泌到大鼠的乳汁中,但未對(duì)替比夫定對(duì)孕婦和HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究;目前尚不知道替比夫定是否會(huì)分泌到人的乳汁,所以哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。
替比夫定片(素比伏)主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。
替比夫定片(素比伏)分子式:C10H14N2O5。分子量:242.23。
替比夫定片(素比伏)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片(素比伏)禁止用于已證實(shí)對(duì)替比夫定及本品的其他任何成分過敏的病人。
健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)(中值為2小時(shí))后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,連續(xù)給藥5~7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí),食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗(yàn)表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細(xì)胞分開,并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對(duì)任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動(dòng)擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過腎臟排出,因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑,所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應(yīng)相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。詳見內(nèi)包裝說明書。
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對(duì)其進(jìn)行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買替比夫定片(素比伏),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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