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依折麥布片的詳細藥代動力學是什么?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/12 18:35:04
    導讀:依折麥布片口服后,被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(lI相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。

依折麥布片(益適純),建議遮光,密封保存(30℃以下),一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,依折麥布片的詳細藥代動力學是什么?

依折麥布片的藥代動力學是:

1、吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結合物在服藥后1-2小時內(nèi)達到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無法測得其絕對生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。益適純可以與食物一起或分開服用。

2、分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88-92%。

3、代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(lI相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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