愛路韋的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,愛路韋的藥物過量是怎樣呢?
愛路韋用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺勐讽f中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。愛路韋的抗病毒活性,愛路韋在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,愛路韋可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。愛路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛路韋口服給藥后,愛路韋能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。
愛路韋為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。愛路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。愛路韋是一種口服抗病毒藥。愛路韋在體內(nèi)代謝成阿德福韋,愛路韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,愛路韋在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。
愛路韋的藥物過量:每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發(fā)生過量服藥,應對毒性反應進行監(jiān)測并進行必要地治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標準的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
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(實習編緝:陳志東)
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