唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。那么,唯他停的不良反應有哪些呢?
唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動物實驗結(jié)果表明,有較大的分布容積。
唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無明顯的影響。
唯他停的不良反應:1、胃腸道:腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。2、代謝及營養(yǎng):厭食3、神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、嗜睡和震顫。4、精神:失眠5、生殖系統(tǒng)及乳腺:性功能障礙(主要為男性射精延遲)。6、皮膚及皮下組織:多汗7、在強迫癥患者的雙盲,安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的相似。8、上市后資料:(1)血液與淋巴系統(tǒng):中性粒細胞缺乏及血小板減少癥。(2)心臟:心悸及心動過速。(3)耳及迷路:耳鳴(4)內(nèi)分泌:高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH分泌失調(diào)綜合征(SIADH)。(5)眼科:瞳孔變大及視覺異常。(6)胃腸道:腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。(7)全身及給藥部位:虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發(fā)熱及不適。(8)肝膽系統(tǒng):嚴重肝?。òǜ窝住ⅫS疸和肝功能衰竭)及無癥狀性血清轉(zhuǎn)氨酶升高(SGOT和SGPT)。(9)免疫系統(tǒng):過敏反應、過敏癥及類過敏反應。(10)檢查:臨床化驗結(jié)果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。(11)代謝及營養(yǎng):食欲增加及低鈉血癥,糖尿病、高血糖和低血糖。
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(實習編緝:邵澤妹)
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