震元克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。震元克拉霉素片的輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么,震元克拉霉素片與匹莫齊特合用是怎樣呢?
震元克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。震元克拉霉素片單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),震元克拉霉素片的代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),震元克拉霉素片的代謝物為6.9~8.7小時(shí)。
震元克拉霉素片單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,震元克拉霉素片在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,震元克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。震元克拉霉素片的體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。
震元克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。震元克拉霉素片在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。震元克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。震元克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。
震元克拉霉素片與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度,導(dǎo)致Q—T間期延長,心率失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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