洛匹那韋利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。那么，利托那韋片的藥代動力學(xué)有什么呢？

利托那韋片口服液制劑氣味不佳，可與巧克力、牛奶或營養(yǎng)補品同服，以掩蓋其討厭的氣味。

利托那韋片的藥代動力學(xué)是：

口服吸收較好，生物利用度為60%以上，單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系，可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%，濃度達(dá)峰時間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結(jié)濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要在肝代謝，通過細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，主要代謝物也具抗毒活性，劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。

利托那韋片的哺乳期婦女用藥：尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）