西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。那么，西羅莫司片的高脂血癥是怎樣呢？

西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司片在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值（±標準差）為36±18，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。西羅莫司片在男性中，西羅莫司片的結合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。

西羅莫司片的高脂血癥：在腎移植患者中的應用西羅莫司有可能引起需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。因此，必須對患者監(jiān)測高脂血癥的發(fā)生。在臨床試驗1和2中，使用西羅莫司組與使用硫唑嘌呤或安慰劑對照組相比，發(fā)生更多的需要治療的血清總膽固醇值和血清甘油三酯值增加。與安慰劑相比，使用西羅莫司組的高膽固醇血癥（43%～46%）和高甘油三酯血癥（45%～57%）的發(fā)生率增加。

有臨床意義的高脂血癥在腎移植患者中有較高的發(fā)生率。因而在開始給予包括西羅莫司在內的免疫抑制治療前，對已患有高脂血癥的患者應仔細地權衡利弊。同樣，對于患有嚴重頑固性高脂血癥的患者，應重新評估繼續(xù)西羅莫司治療的風險/益處。

所有服用西羅莫司的患者應該用實驗室檢查監(jiān)測高脂血癥的發(fā)生，一旦發(fā)生高脂血癥，應采取相應的干預治療，如飲食控制、鍛煉和降脂藥物（如全美膽固醇教育計劃指南所列）。

在接受西羅莫司+環(huán)孢素或撤除環(huán)孢素后接受西羅莫司患者的臨床試驗中，高達90%的患者需要使用降脂藥物（如他汀類、貝特類）來治療高脂血癥和高膽固醇血癥。盡管進行了降脂治療，仍然有50%患者的空腹血清膽固醇水平>240mg/dL且甘油三酯水平高于推薦目標水平。同時服用西羅莫司和HMG-CoA還原酶抑制劑導致發(fā)生不良事件，如CPK升高（3%），肌痛（6.7%）和橫紋肌溶解（<1%）。在這些臨床試驗中，患者人數(shù)太少，且隨訪時間太短，無法評價西羅莫司對心血管死亡率的長期影響。

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（實習編緝：李華藝）