鹽酸吡格列酮片(艾汀)從一日一次15mg開始服藥為宜。那么,鹽酸吡格列酮片(艾汀)的藥代動力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸吡格列酮片(艾汀)的藥代動力學(xué)有:
1.血藥濃度
健康成年男子口服本品時,在血液中檢測出原形藥及其代謝產(chǎn)物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ為活性代謝物。
2.尿中排泄
健康成年男子(14例)空腹單劑量一次服用吡格列酮30mg,尿中主要排泄物為M-Ⅳ~M-Ⅵ,服藥后48h累積尿中排泄率約為30%。
3.多次服用后的血藥濃度
健康成年男子(6例),一天一次服用吡格列酮30mg,共服用9天(第二天停藥),在6~7天時,原形藥與全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血藥濃度大致達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),故認(rèn)為重復(fù)給藥無藥物蓄積。
4.與磺酰脲類藥物合并用藥時的血藥濃度
正使用磺酰脲類藥物(格列苯脲、格列齊特)的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30mg,1日1次連服7天,原形藥及全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血藥濃度與僅使用飲食療法的2型糖尿病患者的結(jié)果相似。另外,未觀察到對磺酰脲類藥的藥-時曲線變化和蛋白結(jié)合率的影響。
5.與α-葡萄糖苷酶抑制劑合并用藥時的血藥濃度
正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30mg,1日1次,原形藥及全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血藥濃度與僅使用飲食療法或合并使用磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者的結(jié)果相似。
6.與雙胍類藥物合并用藥時的血藥濃度
正在多次使用二甲雙胍的健康成年男性(14名受試者),合并服用吡格列酮30mg1日1次,原形藥及全部活性代謝物(原形藥+M-II~M-IV)的血藥濃度與單用吡格列酮的健康成年男性(14名受試者)的結(jié)果相似。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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