可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?;?氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是怎樣呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片對于單純高甘油三酯血癥患者,可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。
可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的動物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高,可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,可定瑞舒伐他汀鈣片的體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
可定瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用:盡管藥物相互作用的機(jī)制尚不明確,但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學(xué)研究中,健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋),結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此,在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中,不推薦同時(shí)使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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