安律凡的主要成份是阿立哌唑。安律凡用于長期治療的醫(yī)生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么，安律凡的癲癇發(fā)作會是怎樣呢？

安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。

安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力，安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。

安律凡口服后吸收良好，安律凡的血漿濃度在3～5小時內(nèi)達到峰值，片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。安律凡在穩(wěn)態(tài)時，安律凡的藥代動力學與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除，兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

安律凡的癲癇發(fā)作：在短期安慰劑對照臨床試驗中，有0.1%（1/926）的阿立哌唑治療患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作。在治療雙相障礙躁狂發(fā)作患者的短期安慰劑對照臨床試驗中，0.3%（2/597）的阿立哌唑治療患者和0.2%安慰劑治療患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作。與其它抗精神病藥一樣，阿立哌唑應慎用于有癲癇病史的患者或癲癇閾值較低的情況（如：阿爾茨海默氏病性癡呆）的患者。癲癇閾值較低的情況在65歲以上人群較常見。

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（實習編緝：李華藝）