安律凡為藍色片。安律凡用于長期治療的醫(yī)生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么,安律凡對消化系統(tǒng)的影響有什么呢?
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。安律凡在穩(wěn)態(tài)時,安律凡的藥代動力學與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡對消化系統(tǒng)的影響:常見—惡心和嘔吐;少見—食欲增加、吞咽困難、胃腸炎、腸胃氣脹、齲齒、胃炎、牙齦炎、胃腸出血、痔、胃食管反流、牙周膿腫、大便失禁、直腸出血、胃炎、結(jié)腸炎、舌水腫、膽囊炎、口腔潰瘍、口腔白色念珠菌病、噯氣、糞便嵌塞、膽石癥;罕見—食管炎、嘔血、腸梗阻、牙齦出血、肝炎、消化性潰瘍、舌炎、黑糞癥、十二指腸潰瘍、唇炎、肝腫大、胰腺炎。
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(實習編緝:李華藝)
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