他克莫司膠囊用于治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。那么,他克莫司膠囊的心臟異常有什么呢?
克莫司膠囊的半衰期長,個體差異大。他克莫司膠囊對健康受試者全血平均半衰期約為43小時。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者,平均半衰期分別為11.7小時和12.4小時,而成人腎移植患者為15.6小時。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝,主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物,其中只有一種代謝物在體外顯現出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。
他克莫司膠囊在體內分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計算,他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計算,則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算,他克莫司膠囊對健康受試者平均總機體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中,平均總機體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。
他克莫司膠囊的心臟異常:常見缺血性冠狀動脈疾病、心動過速;少見:室性心律失常和心搏驟停、心力衰竭、心肌病、心室肥大、室上性心律失常、心悸、心電圖異常、心率和脈搏異常;罕見:心包積液;非常罕見:超聲心動圖異常。
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(實習編緝:梁勁)
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