歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么，歐立停的禁忌有哪些呢？

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。

歐立?？诜笪胀耆W立停的平均絕對生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

歐立停的禁忌：1、本品禁用于缺血性心臟病（如心絞痛、心肌梗塞、靜息性心肌缺血）或者符合缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括變異型心絞痛）癥狀、體征的患者。另外，有其它明顯癥狀的心血管疾病患者亦不應(yīng)接受本品治療。2、急性或間隔的缺血性發(fā)作(TIA)的患者。3、末梢血管疾病(PVD)4、局部缺血性腸疾病患者患者5、因本品可能導(dǎo)致血壓升高，故未經(jīng)控制血壓的高血壓患者禁用。6、在服用本品24小時內(nèi)，禁止服用其他5-HT1激動劑，含麥角胺或麥角類藥物（如雙氫麥角胺或二甲麥角新堿）等。7、半身不遂或基底偏頭痛患者禁用。8、正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者禁用。9、對利扎曲普坦過敏者禁用。

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（實習(xí)編緝：陳志東）