富馬酸喹硫平片主要成份是富馬酸喹硫平??诜笪樟己茫x完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。那么,富馬酸喹硫平片藥代動力學(xué)是怎樣呢?
富馬酸喹硫平片藥代動力學(xué)是口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。臨床試驗證實,每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進一步證實,該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。?喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動力學(xué)是線性的,無性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。?嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
富馬酸喹硫平片用法用量是口服。一日2次,飯前或飯后服用。成人:用于治療精神分裂癥:治療初期的日總劑量為:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。從第四日以后,將劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為每日300-450mg。可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750mg。
富馬酸喹硫平片注意事項是:
1.出現(xiàn)過敏性皮疹應(yīng)停藥。
2.出現(xiàn)惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進行相應(yīng)的處理。
3.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能、白細(xì)胞計數(shù);定期檢查晶狀體、監(jiān)測白內(nèi)障的發(fā)生。
4.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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