纈沙坦氫氯噻嗪片是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑,與其他抗高血壓藥物合用可以增加復(fù)代文的抗高血壓療效。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片藥理作用是怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯噻嗪12.5mg。
纈沙坦氫氯噻嗪片性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
纈沙坦氫氯噻嗪片與保鉀利尿劑、補鉀制劑或含鉀的鹽替代物或其他可以改變血清鉀的藥物(如肝素)合用需要謹慎并監(jiān)測血鉀水平。
纈沙坦氫氯噻嗪片藥理作用是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑,它選擇性的作用與AT1受體亞型,與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng),AT2受體亞型與心血管作用無關(guān),纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留,故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實驗證實,纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。在對臨床試驗中,用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦在降低升高的血壓,不影響心率。對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4~6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中,治療2~4周后達最大降壓療效,并得以維持。
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(實習編緝:陳志方)
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