石杉堿甲片的主要成份為石杉堿甲?;瘜W(xué)名稱:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亞乙基-5,8,9,10-四氫-7-甲基-5,9-亞甲基環(huán)辛四烯并吡啶-2(1H)-酮。那么,石杉堿甲片用于重癥肌無力是怎樣呢?
石杉堿甲片為一種可逆性膽堿釀酶抑制劑,石杉堿甲片對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。石杉堿甲片的生物活性高,有較高的脂溶性,分子小,石杉堿甲片易透過血腦屏障,進入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū),石杉堿甲片在低劑量下對乙酰膽堿酯酶(AChE)有強大的抑制作用,石杉堿甲片能使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(ACh)含量明顯升高,從而增強神經(jīng)元興奮傳導(dǎo)。
石杉堿甲片適用于良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。石杉堿甲片對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。石杉堿甲片能強化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用,起到提高認知功能、增強記憶保持和促進記憶再現(xiàn)的作用。石杉堿甲片的動物實驗表明,石杉堿甲片口服吸收迅速而完全,石杉堿甲片的生物利用度為96%,10-30分鐘可達血藥峰濃度,分布亦快,易通過血腦屏障。石杉堿甲片的消除半衰期為4小時。石杉堿甲片主要通過尿液以原形及代謝產(chǎn)物形式排出體外,24小時排出給藥量的73.6%。
石杉堿甲片用于重癥肌無力:0.2~0.4mg,每天1~2次。改善肌力作用的持續(xù)時間較新斯的明長。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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