濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的主要成份為雷貝拉唑鈉。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為腸溶膠囊,內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末。那么,濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊可以長期使用嗎?
濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊重復(fù)用藥后生物利用度不升高。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±;98ml/min。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2-3倍。
濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊采用SD大鼠進(jìn)行了給藥104周的致癌性試驗(yàn)研究,其中雄性大鼠口服劑量5,15,30,60mg/kg/天,雌性大鼠口服劑量5,15,30,60和120mg/kg/天,結(jié)果所有劑量組雌、雄動物均出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)增生,雌性動物所有劑量組都出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)良性腫瘤。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對雄性動物即使在最高劑量組(血藥濃度相當(dāng)于臨床推薦劑量下的0.2倍)下,也未見與藥物有關(guān)的腫瘤產(chǎn)生。
濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊采用CD-1小鼠進(jìn)行88/104周試驗(yàn),濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊口給藥劑量高達(dá)100mg/kg/天時未表現(xiàn)出腫瘤發(fā)生率增加,濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在20mg劑量組,在用藥后3.5小時達(dá)到血藥濃度峰值。
濟(jì)諾雷貝拉唑鈉腸溶膠囊治療時應(yīng)密切觀察其臨床動態(tài),根據(jù)病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內(nèi)。鑒于對本劑尚無足夠的長期使用經(jīng)驗(yàn),故不宜用于維持治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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