西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，西樂葆與華法林合用是怎樣呢？

西樂葆原形藥具有藥理活性，西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，西樂葆的清除率約為500mL/分。

西樂葆對健康受試者在治療劑量下，西樂葆的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L，西樂葆在組織中廣泛分布。西樂葆并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆與華法林合用：接受華法林或其它類似藥物治療的患者，特別在開始服用本品的數(shù)天內(nèi)或改變其劑量時(shí)，因?yàn)榛颊甙l(fā)生出血并發(fā)癥的危險(xiǎn)性增高，要監(jiān)測患者的抗凝血活性。在一組每日服用2-5mg華法林的健康受試者中研究了塞來昔布對華法林抗凝作用的影響。在這些受試者中，通過凝血酶原時(shí)間測定證明塞來昔布不影響華法林的抗凝作用。而據(jù)上市后用藥經(jīng)驗(yàn)的報(bào)道：合用塞來昔布和華法林的患者中（主要是老年人）會有因凝血酶原時(shí)間延長而導(dǎo)致出血事件發(fā)生。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）