西樂(lè)葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂(lè)葆對(duì)腎臟影響是怎樣呢？

西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，西樂(lè)葆的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中，西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，西樂(lè)葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L，西樂(lè)葆在組織中廣泛分布。

西樂(lè)葆對(duì)腎臟影響：長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）會(huì)導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見(jiàn)于腎臟灌注維持中前列腺素起補(bǔ)償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會(huì)導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴(lài)性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類(lèi)風(fēng)險(xiǎn)最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥（NSAIDs）后，通常可恢復(fù)至治療前的狀況。臨床試驗(yàn)顯示，本品對(duì)腎臟的影響與對(duì)照的非甾體抗炎藥（NSAIDs）相似。

在現(xiàn)有的對(duì)照臨床研究中，尚無(wú)在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品，建議密切監(jiān)測(cè)患者的腎功能。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）