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西樂葆的血液系統(tǒng)事件有什么呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/15 16:51:15
    導(dǎo)讀:西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時(shí),西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

西樂葆的主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂葆的血液系統(tǒng)事件有什么呢?

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時(shí),西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。

西樂葆對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆的血液系統(tǒng)事件:在該項(xiàng)研究中(見特別研究–CLASS),服用本品400mg每日兩次(分別是骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍,是FAP的批準(zhǔn)劑量)的患者通過復(fù)查確定有臨床意義的血紅蛋白降低(>2g/dL)的發(fā)生率低于服用雙氯芬酸75mg每日兩次或布洛芬800mg每日三次的患者,分別為0.5%、1.3%和1.9%。無論是否同時(shí)服用ASA本品不良事件的發(fā)生率均較低。

健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。

(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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