萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片為淡黃色或類(lèi)白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。那么,萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的孕婦用藥是怎樣呢?
萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見(jiàn)的為NSAIDs)對(duì)COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內(nèi)的腎毒性有關(guān)。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導(dǎo)而產(chǎn)生。一般認(rèn)為COX-2主要與介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關(guān)。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對(duì)胃腸道不產(chǎn)生影響,萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片也可能降低NSAIDs相關(guān)的腎乳頭壞死。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片正是由于這種對(duì)COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。
萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強(qiáng)效特異性抑制劑,無(wú)論在臨床治療劑量范圍之內(nèi)還是明顯高于此劑量范圍,萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片均顯示出對(duì)COX-2的強(qiáng)效特異性抑制作用。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。有證據(jù)表明,COX-1與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能有關(guān),如胃粘膜保護(hù)、血小板聚集以及維持腎臟功能。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片為一類(lèi)全新的藥物-昔布類(lèi)中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。
萬(wàn)絡(luò)羅非昔布片的孕婦用藥:與其它已知前列腺素合成抑制劑一樣,應(yīng)避免在妊娠后期使用本品,因?yàn)樗蓪?dǎo)致動(dòng)脈導(dǎo)管的提前閉合。給予妊娠大鼠單劑量≥3mg/kg羅非昔布(基于全身用藥大于人類(lèi)推薦日服劑量的2倍),可觀察到與治療相關(guān)的動(dòng)脈導(dǎo)管直徑縮小。大鼠和家兔生殖毒性研究表明,劑量達(dá)每天50mg/kg(基于全身用藥分別約為人類(lèi)推薦日服劑量的29倍和2倍)無(wú)發(fā)育異常跡象。但是,動(dòng)物的生殖研究不總是能夠預(yù)見(jiàn)人體反應(yīng)。對(duì)妊娠婦女未進(jìn)行適當(dāng)?shù)暮蛧?yán)格對(duì)照的研究。只有當(dāng)可能獲得的益處大于對(duì)胎兒可能造成的危害時(shí),才可在妊娠的前6個(gè)月使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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